克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,可以阻断酪氨酸激酶的活性,并通过抑制细胞信号转导来抑制肿瘤细胞的生长和增殖,同时促进肿瘤细胞的凋亡,从而达到抗癌的目的。
克唑替尼主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。ALK是一种致癌基因,其融合蛋白的形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用。
克唑替尼是第几代靶向药?
克唑替尼属于第一代的靶向药物,是一种口服的靶向药物,目前临床上主要用于晚期非小细胞肺癌,存在奥克基因突变,或者ROS1基因突变的非小细胞肺癌患者。对于此类患者,一般服用克唑替尼后,主要通过药物对于信号通路的抑制,从而使肿瘤细胞的生长增殖受到抑制,起到抗肿瘤治疗的作用。
服用克唑替尼注意事项?
1、服用克唑替尼期间或最后一次服药后45天内不可进行母乳喂养。
2、避免驾驶或进行其他需要保持警惕性和视力清晰的任务或行为。
3、避免饮用柚子汁或食用柚子。
4、克唑替尼可能会引起中性粒细胞减少症和白细胞减少症,应在每月和出现临床指征时监测包括白细胞分类计数的全血细胞计数,如果出现3级或4级异常或出现发热或感染,应更加频繁地重复检查。
5、建议定期监测ECG和电解质,尤其是在开始治疗时出现呕吐、腹泻、脱水或肾功能损害情况时。
6、出现多形性室性心动过速或严重心律失常症状/体征的患者必须立即咨询心内科医生的建议,必要时应永久停用克唑替尼胶囊。
7、如果患者有间质性肺病/肺炎指征,应监测其肺部症状。如果怀疑出现间质性肺病/肺炎,应暂停本品治疗。相关指征可能包括但不限于呼吸局促、呼吸困难、新发的或恶化的咳嗽或发烧等。
8、克唑替尼可能会引起非常严重的视力问题(例如失明),可能发生在服药的第一周。如果视觉异常持续出现或加剧,建议进行眼科检查。如果出现视力模糊、畏光、飞蚊症、视力丧失等,请立即就医。
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